Антагонисти на мускариновите рецептори (MRAs) функционират чрез конкурентно блокиране на холинергичния отговор, проявяващ се от ацетилхолин (ACh) свързващи мускаринови рецептори върху екзокринни жлези, клетки на сърдечния мускул и гладкомускулни клетки.
Каква е ползата от мускариновия антагонист?
Лекарствата с мускаринова антагонистична активност се използват широко в медицината, при лечението на нисък сърдечен ритъм, свръхактивен пикочен мехур, респираторни проблеми като астма и ХОББ и неврологични проблеми като напр. Болестта на Паркинсон и болестта на Алцхаймер.
Какъв е терапевтичният ефект, когато антагонистично лекарство се свърже с мускаринов рецептор?
Мускаринови антагонисти инхибират контракциите на стомашно-чревния тракт, индуцирани от Ach и други мускаринови агонисти, медиирани чрез M3 рецептори. Те обаче като цяло са по-малко ефективни срещу увеличаването на контрактилитета и подвижността поради стимулация на парасимпатиковия нерв.
Защо мускариновите антагонисти не се използват при астма?
При астма, мускариновите антагонисти са считани за по-малко ефективни като бронходилататори от β2-агонисти, тъй като се смяташе за холинергичния компонент на бронхоконстрикцията да бъде малък в сравнение с директните констрикторни ефекти на възпалителни медиатори или левкотриени [4].
Какво е действието на мускариновия рецептор?
[2] Мускариновите рецептори участват вперисталтика, уриниране, бронхоконстрикция и няколко други парасимпатикови реакции. [3][4][5] Мускариновите рецептори са вид свързан с лиганд G-протеин рецептор, функциониращ или като симулативни регулативни G-протеини (Gs), или като инхибиторни регулативни G-протеини (Gi).
