Физостигмин инхибира ацетилхолинестераза, ензима, отговорен за разграждането на използвания ацетилхолин. Като се намесва в метаболизма на ацетилхолина, физостигминът индиректно стимулира както никотиновите, така и мускариновите рецептори поради последващото увеличение на наличния ацетилхолин в синапса.
Какво прави лекарството физостигмин?
Физостигминът е инхибитор на ацетилхолинестеразата, който може да навлезе и да стимулира централната нервна система. Физостигминът се използва за лекуване на глаукома и забавено изпразване на стомаха.
Какъв е възможният начин на действие на физостигмин?
Физостигминът действа като се намесва в метаболизма на ацетилхолина. Той е обратим инхибитор на ацетилхолинестеразата, ензима, отговорен за разграждането на ацетилхолина в синаптичната цепнатина на нервно-мускулната връзка. Той индиректно стимулира както никотиновите, така и мускариновите ацетилхолинови рецептори.
Физостигминът агонист или антагонист ли е?
Доказано е, че инхибиторът на ацетилхолин естераза (-)-физостигмин действа като агонист върху никотиновите ацетилхолинови рецептори от мускулите и мозъка, чрез свързване към местата на алфа-полипептида, които са различни от тези за естествения предавател ацетилхолин (Schröder et al., 1994).
Какви са ефектите на физостигмин?
Най-честите нежелани ефекти от физостигмин са перифернихолинергични прояви (напр. повръщане, диария, коремни спазми, диафореза). Физостигминът също може да предизвика гърчове, усложнение, което често се съобщава, когато се прилага на лица с отравяне с трициклични антидепресанти.
