Фосфодиестерази (PDEs) са ензими, които регулират вътреклетъчните нива на цикличен аденозин монофосфат и цикличен гуанозин монофосфат и следователно проявяват централна роля в множество клетъчни функции.
Какво прави фосфодиестеразата в сърцето?
При пациенти със сърдечна недостатъчност, инхибиторите на ензимите от PDE3 семейството на цикличните нуклеотидни фосфодиестерази се използват за повишаване на вътреклетъчното cAMP съдържание в сърдечния мускул, с инотропно действие.
Как действат инхибиторите на фосфодиестераза?
Механизъм на действие
[16][17][18] Инхибиторите на фосфодиестераза упражняват ефектите си върху техните насочени фосфодиестеразни ензими(PDE-3, PDE-4, PDE-5), предотвратявайки разграждането на cGMP или cAMP, допълнително повишавайки нивата им в гладкомускулните клетки, причинявайки релаксация и съдоразширяващ ефект в целевите клетки.
Какво правят инхибиторите на PDE?
Фосфодиестераза 5 (PDE 5) инхибиторите са вид таргетна терапия, използвана за лечение на хора с белодробна хипертония (PH). Насочените терапии забавят прогресията на PH и дори могат да обърнат някои от уврежданията на сърцето и белите дробове.
Каква е функцията на фосфодиестераза 5?
PDE5 е ключов ензим, участващ в регулирането на cGMP-специфични сигнални пътища в нормални физиологични процеси като свиване и релаксация на гладката мускулатура. Поради тази причина инхибирането наензимът може да промени тези патофизиологични състояния, свързани с понижаване на нивото на cGMP в тъканите.