Сериновите протеазни инхибитори или серпини включват семейство протеини, които антагонизират активността на сериновите протеази. Тези протеини инхибират протеазната активност чрез запазен механизъм, включващ дълбока конформационна промяна (както е прегледано в Miranda and Lomas, 2006; Wang et al., 2008; и Ricagno et al., 2009).
Какво прави протеазният инхибитор?
Протеазните инхибитори, които фигурират сред ключовите лекарства, използвани за лечение на ХИВ, действат чрез свързване с протеолитични ензими (протеази). Това блокира способността им да функционират. Протеазните инхибитори не лекуват ХИВ. Но като блокират протеазите, те могат да спрат ХИВ да се възпроизвежда.
Какво е механизмът на серинова протеаза?
Сериновите протеази (или сериновите ендопептидази) са ензими, които разцепват пептидните връзки в протеините, в които серинът служи като нуклеофилна аминокиселина в (ензимния) активен сайт. Те се срещат повсеместно както в еукариотите, така и в прокариотите.
Как наистина действат сериновите протеази?
Твърди се, че сериновите протеази и други ензими работят, като осигуряват електростатично допълване на промените в разпределението на заряда, възникващи по време на реакциите, които те катализират.
Конкурентни ли са инхибиторите на сериновата протеаза?
Огромното мнозинство от протеазните инхибитори са конкурентни инхибитори. Въпреки различни цели и различни механизми на инхибиране, повечето протеазни инхибитори свързват критична част отинхибитора в активното място по начин, подобен на субстрат (Фигура 2).
