Нифедипин се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт, както се вижда от плазмените нива след сублингвално, орално и ректално приложение. Поради пресистемния метаболизъм, бионаличността е около 56% до 77%.
Къде е метаболизма на нифедипина?
Разпределение: Около 92% до 98% от циркулиращия нифедипин се свързва с плазмените протеини. Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб. Екскреция: Екскретира се с урината и изпражненията като неактивни метаболити. Елиминационният полуживот е от 2 до 5 часа.
Как действа нифедипинът в тялото?
Нифедипин е вид лекарство, наречено блокер на калциевите канали. Ако имате високо кръвно налягане, той действа като блокира навлизането на калций в мускулите на сърцето и кръвоносните съдове. Мускулите се нуждаят от калций, за да се свиват, така че когато блокирате калция, той кара мускулните клетки да се отпуснат.
В какво е разтворим нифедипин?
Нифедипин е разтворим в органични разтворители като етанол, DMSO и диметилформамид (DMF), които трябва да се продухат с инертен газ. Разтворимостта на нифедипин в етанол е приблизително 3 mg/ml и приблизително 30 mg/ml в DMSO и DMF. Нифедипинът е слабо разтворим във водни буфери.
Нифедипинът инхибитор на CYP3A4 ли е?
Инхибиране на CYP3A4
Инхибиторният ефект на нифедипин върху активността на CYP3A4 е показан на фигура 1. Нифедипин инхибира активността на CYP3A4 в зависимост от концентрациятаначин. Нифедипин силно инхибира CYP3A4 с IC50 стойност от 7,8 μM.
